奴笨砚 、 利 福平 、 异烟 麟 、 毗
喃峨胶对神 经 的渗透
氮苯讽和利福平是两个治疗麻 风 的 最 重 要 药
物 。 用氮苯砚治疗 , 每天 5 0 毫克在大 约 3 个月 内可
使皮肤活检或鼻洗液中活的 麻风 杆菌数降低到其最
初总数 的 0 . 1% 以下 。 而 用利福平 , 每 天 6 0 毫克
治疗 1~ ’3周 就 能 达 到间样效果 。 但 是尽管 用氨苯
砚连续治疗 1 0 年或 用利福平连续治疗 2 年 , 仍有小
量活 菌常常在周 围神经和横纹肌内残存 , 残存 的菌
对两药仍然 敏感 。 因此推 想可能是与这两种药 物不
易渗入神经有关 。 为 此作者用狗和 绵羊研究 了氨苯
执 、 利 福平 、 异烟脐和毗 嗓酞胺渗入坐骨 神 经 的 浓
度 。 结果发现这四种药物均很容 易地渗入到狗 和绵
羊的坐 骨神经 内 . 并且神经 内的 药物浓度相等或超
过血 浆内未结合 的药物浓度 。 实验证明 : 氨苯孤 、 利
福平 、 异烟哄能 很好地渗入到狗和绵羊的坐骨 神经
内 , 毗 嗓酸胺能很好地渗入 到狗的坐 骨神经 内 , 这提
示 它们庄 当亦能很好地渗入到人的周 围神经 内。
在终和绵羊 的神经内 氮笨砚 的浓度 比血浆中未
结合 的药份浓度高 3~ 5 倍 , 而与总 的血浆中氨苯碱
浓度相一致 。 未结合 的利 福平 容易渗入到狗和绵羊
的坐骨神经 内 ,但 由于利福平与 蛋白广泛结合 , 因此
利 福平在神经 内的浓度仅为总的 血浆 中药物浓度的
10
~ 20 % 。 类似的情 况应当在人体 内亦可 见 到 。 目
苗 尚无充分实脸证据证明与蛋白结合的 利福平对其
扰分 枝杆菌 的作 用可能有 影响 。 假如利福平抗麻风
的作用单独取决于未结合 的药 物浓度 , 那么 可以期
望它对神经 内的麻风杆菌有 很好的效果 。 但 是如果
它的作用取 决于总的利福平 浓度 , 则对神 经内杆菌
的作用 当会降低 。 根据最近的临床试 验 , 每天 用采
同剂金 的利福平 比较其开始杀 死麻风杆菌 的 速 度 ,
提示 即使后者 的假设是正确的话 , 那么每 日 6 0 毫
克 的利福平对神经 内的 麻风杆菌仍应具有 很强 的抗
菌作用 。
作者认为 : 尽管连续 用氨苯 碱或利福平治疗而
仍有活 的对药 物敏感的麻风杆菌持续存在 , 这不是
由于两药透入组织内浓度不足所致 。 比较可能的解
释是在组织内 (如神经 )有 相当 比例的 麻风杆菌是处
于静息期的 , 从而生理学地抵抗这两药的 杀 菌作用 。
氨苯砚是抑菌药物而利 福平对于非生长 期 的结核杆
菌杀菌作用布 副 、 。 因此麻风化疗这方面 的情况可能
类似于结 核的化疗 , 在结核的化疗中 , 很明 显对生长
着 的结核 杆菌具有高度 杀菌作 用的 药物却不能杀死
静息期 的杆菌