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细胞增殖与毒性检测|细胞功能实验|细胞活性检测实验|爱思益普

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PRMT5(蛋白质精氨酸甲基转移酶5)是一种在多种癌症中高表达的表观遗传酶,它参与了包括转录调控、RNA代谢、核糖体生物合成和细胞周期调控在内的多种生理过程。PRMT5通过催化多种组蛋白和非组蛋白底物的单二甲基化和对称二甲基化,在癌症的发生和进展中发挥着关键作用。
MRTX1719是一种针对蛋白质精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)的抑制剂,它通过与PRMT5-甲硫腺苷(MTA)复合物的协同作用来选择性地抑制PRMT5。这种选择性抑制作用特别针对那些缺失MTAP基因的癌细胞,因为这些细胞中MTA的水平会升高,而MRTX1719能够利用这一点来增强其抑制效果。其作用机制是基于“合成致死”策略,即在特定基因(如MTAP)缺失的癌细胞中,抑制另一个基因(如PRMT5)的活性,可以导致癌细胞的死亡,而对正常细胞的影响较小。MTAP基因编码的酶参与了MTA的代谢,当MTAP缺失时,MTA在细胞内积累,与PRMT5结合,从而抑制其活性。MRTX1719能够优先与PRMT5-MTA复合物结合,进一步抑制PRMT5的活性,从而对MTAP缺失的癌细胞产生杀伤作用。总的来说,MRTX1719是一种有前景的PRMT5抑制剂,它利用了合成致死策略,针对MTAP缺失的癌细胞,显示出了良好的抗肿瘤活性和选择性,为特定类型的癌症患者提供了新的治疗选择。
爱思益普拥有LI-COR公司的Odyssey DLx双色红外荧光成像平台,可在细胞微孔板中进行In cell western assay(ICW) 分析,结合了Western Blot的特异性和ELISA的可重复性和高通量。可直接检测细胞内蛋白水平,磷酸化水平,受体活化水平等。


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