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肝脏是药物代谢和转运的关键器官，而转运体在肝脏中负责药物的摄取与排泄，直接影响药物的生物利用度、药代动力学特性和安全性。评估肝脏转运体在DDI研究中的作用，对于药物研发的成功至关重要。
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肝脏转运体分为两类：
·摄取型转运体：如OATP1B1/3、OATP2B1、OAT2和OCT1/3位于肝细胞的基底膜，负责将药物从血液摄取到肝细胞中进行代谢。例如，他汀类药物是OATP1B1/3的底物，会增加药物在肝脏中的暴露。
·外排型转运体：如P-gp、BCRP、MRP2、BSEP等位于肝细胞顶膜，负责将代谢后的药物或其产物排泄至胆汁中。
评估肝脏转运体在药物开发中的作用主要通过体外和体内实验完成。体外实验中常使用超表达细胞模型或膜囊泡实验，检测药物是否为转运体的底物或抑制剂；体内实验则通过临床研究验证这些作用对药代动力学的影响。此外，指导原则还推荐使用PBPK建模，将体外数据外推至临床，优化研究设计。