#化学# #化合物百科# 如果留意一下周边药物的名称,我们会发现许多药物名称中会带有“氟”。
据统计,目前全球市场上的小分子药物中,约20%的药物都含有氟元素,这些药物的年销售额超过400亿美元,比如,降血脂药物“阿托伐他汀”、哮喘药物“舒利迭(氟替卡松/沙美特罗)”、抗抑郁药物“氟西汀(百优解)”都是其中的代表。在2023年美国FDA批准的新药中,也有约20%为含氟药物。
【阿托伐他汀】:
【氟替卡松/沙美特罗】:
【氟西汀】:
为什么药物中要添加含氟基团呢?这是因为C-F键比C-H键更加稳定,不易被生物体内的酶氧化代谢,可以延长药物在体内的半衰期,减少用药频率。而且,C-F键比C-H键的疏水性更强,可以增加药物的脂溶性,帮助药物穿过细胞膜,优化药物的口服吸收和组织穿透能力,提高生物利用度。
据统计,目前全球市场上的小分子药物中,约20%的药物都含有氟元素,这些药物的年销售额超过400亿美元,比如,降血脂药物“阿托伐他汀”、哮喘药物“舒利迭(氟替卡松/沙美特罗)”、抗抑郁药物“氟西汀(百优解)”都是其中的代表。在2023年美国FDA批准的新药中,也有约20%为含氟药物。
【阿托伐他汀】:
【氟替卡松/沙美特罗】:
【氟西汀】:
为什么药物中要添加含氟基团呢?这是因为C-F键比C-H键更加稳定,不易被生物体内的酶氧化代谢,可以延长药物在体内的半衰期,减少用药频率。而且,C-F键比C-H键的疏水性更强,可以增加药物的脂溶性,帮助药物穿过细胞膜,优化药物的口服吸收和组织穿透能力,提高生物利用度。