姜黄素（curcumin)是中药姜黄的主要成分，具有多方面的药理作用，姜黄素能诱发多种永生性细胞系及CA凋亡。在姜黄素分子结构基础上加上N-马来酰－甘氨酸、N-马来酰－缬氨酸基团，观察对人膀胱癌细胞的诱导凋亡效应及对正常二倍体细胞生长活性的影响，提高姜黄素抗癌作用的靶向性，降低其毒副作用。

制备方法：红色荧光标记N-马来酰-L-缬氨酸酯姜黄素、N-马来酰-甘氨酸酯姜黄素分别作用于人膀胱癌EJ细胞、肾小管上皮HKC细胞24h后,采用台盼兰活细胞拒染法检测细胞生长活性,透射电镜观察细胞超微结构改变DNA、流式细胞术-检测细胞凋亡及比率。
结论：将姜黄素与针对肿瘤特异性表达基因（如survivin)反义核酸进行共价偶连，将提高该体系的靶向性和组织特异性。因此N-马来酰－甘氨酸酯姜黄素、N-马来酰－L-缬氨酸酯姜黄素是一类能有效杀伤肿瘤细胞的前体药物，将为进一步提高姜黄素抗癌作用的靶向性具有广泛的应用前景。
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瑞禧生物WFF.2022.2