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BTK抑制剂依鲁替尼耐药后怎么办?

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BTK抑制剂依鲁替尼的开发改变了CLL治疗的局面,产生了持久的反应,几乎没有骨髓抑制。尽管缓解是持久的,但复发仍然是一个挑战。最新研究的数据表明,大多数依布替尼复发的患者的BTK或PLCG2都有突变。BTK中C418S突变的结果是依鲁替尼与BTK的共价结合丧失,从而导致BTK突变患者发生可逆的瞬时抑制。尽管存在依鲁替尼抑制BTK的作用,但具有PLCG2突变的BCR信号的下游功能却获得了持续的细胞增殖。靶向其他途径(例如BCL2途径)的药物或与其他BTK结合位点结合的药物在BTK突变的耐药性患者中有望成为一种治疗方法。
当前的方法是为患有依鲁替尼耐药的CLL患者BTK抑制剂阿卡替尼。 阿卡替尼是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的第二代选择性抑制剂,可与BTK共价结合,从而抑制其活性。
BTK是B细胞抗原受体信号转导通路中的关键激酶,在不同类型血液系统恶性肿瘤中广泛表达。在B细胞中,BTK信号转导激活了B细胞的增殖、运输、趋化和粘附,因此,BTK是治疗血液系统恶性肿瘤的重要靶点
 目前,阿卡替尼正被开发用于多种B细胞血液肿瘤,包括CLL、SLL、MCL、FL、弥漫性大B细胞淋巴瘤等恶性血液肿瘤。是伊鲁替尼耐药的最佳选择。
耀品制药是孟加拉最老牌的制药企业,受益于专利豁免权,经政府批准,于2020年11月推出阿卡替尼全球首仿药,患者可以用最实惠的价格享受到经美国FDA认证的首仿药阿卡替尼,从而有效延长患者的生存机会。


IP属地:广东1楼2021-04-17 12:36回复