布加替尼（brigatinib）是一种强效的ALK/EGFR抑制剂，可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。基于ALTA试验，FDA批准布加替尼用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。那么布加替尼效果到底是怎样的？

两种给药方案分别为：90mg/天和90mg/天前7天，后续180mg/天。
研究结果显示，8名布加替尼为初治的患者客观反应率为100%，其中3名为CR；既往接受过克唑替尼治疗的患者中，克唑替尼为最近一次治疗方案的病人为59人，其中44名患者客观缓解，克唑替尼之后接受过其他非ALK抑制剂方案的患者为10人，其中7名患者客观缓解。从两种给药剂量的亚组分析来看，既往接受克唑替尼治疗进展后按90mg/天给予布加替尼的患者为13人，其中10名患者客观缓解；90mg/天七天之后180mg/天剂量给药的患者为25人，其中20名患者客观缓解；给予180mg/天剂量的患者为23名，其中15人客观缓解

79名ALK基因重排的NSCLC患者中，50名患者确诊脑转移，46名患者可提供扫描因此可以进行数据分析，其中21名患者既往未接受过脑部放射治疗。在所有脑转移患者中，19名患者获得客观缓解，其中12名患者既往未接受过脑部放疗。所有脑转移患者平均mPFS达到15.6个月，其中，既往未接受过脑部放疗的患者PFS达到22.3个月，具体数据如图4。

实验期间，最常见的药物治疗相关不良反应包括恶心（53%）、乏力（43%）以及腹泻（41%），强度主要集中于1，2级。最常见的3，4级不良反应包括脂肪酶浓度上升（9%），呼吸困难（6%）以及高血压（5%）

在ALK基因融合的NSCLC患者中，不论既往是否接受过一线克唑替尼靶向治疗，布加替尼都展现出了良好的安全性和有效性。针对脑转移患者，布加替尼也展现出了具备透过血脑屏障的能力，对于脑转移病灶具备疗效

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