克力芝(kaletra)为洛匹那韦与利托那韦(增效剂)复合而成的增效蛋白酶抑制剂,克力芝中发挥抗病毒作用的主体是洛匹那韦。利托那韦(也是一种蛋白酶抑制剂)仅起到药代动力学抑制剂的作用,降低洛匹那韦代谢速率。
克力芝口服不受食物影响,血浆半衰期5-6小时,每日两次相比每日一次血浆浓度更稳定,与每日两次用药方法相比,每日一次的用药方法会使Cmin/Ctrough值下降约50%。
初始不良反应为恶心/呕吐/腹泻(与齐多夫定合用时加重),AST/ALT升高,胰腺炎。
可导致心脏PR/QT间期延长,有心脏传到异常或合用其它相似作用的药物时应避免使用。
胃肠道反应中,腹泻发生率14%-24¥,恶心2%-16%,qd(每日一次)给药腹泻更多见。
远期不良反应为血脂异常,发生率高达20%-40%。累积使用可能增加心肌梗死风险。
与替诺福韦合用时,可能会增加替诺福韦肾毒性,需要格外注意(监测肾小管功能而不是肾小球)
因利托那韦强烈抑制P450 3A4(CYP3A4),有潜在致死性的药物相互作用,与很多药物有相互作用,因此使用其它药物是需要格外谨慎。
克力芝引起的腹泻可以尝试使用燕麦片(燕麦粥)缓解,
Crofelemer 125mg bid有效,但国内没有引进,价格昂贵。
克力芝引起的恶心/呕吐 可以随餐服用或可缓解,或使用甲氧氯普胺(处方药)服药前0.5-1小时使用,昂旦司琼(处方药)一样有效,但价格昂贵。
克力芝引起的高血脂一定要重视,如果甘油三脂(TG)超过5.6mmol 有引起胰腺炎的可能,需要立即使用贝特类药物治疗,以减少罹患胰腺炎的可能。
血脂异常请及时就诊,原则上内分泌科比你的主治医生更适合问诊。(医生处方药物时有必要告知你在使用克力芝,以避免可能的药物相互作用)
克力芝口服不受食物影响,血浆半衰期5-6小时,每日两次相比每日一次血浆浓度更稳定,与每日两次用药方法相比,每日一次的用药方法会使Cmin/Ctrough值下降约50%。
初始不良反应为恶心/呕吐/腹泻(与齐多夫定合用时加重),AST/ALT升高,胰腺炎。
可导致心脏PR/QT间期延长,有心脏传到异常或合用其它相似作用的药物时应避免使用。
胃肠道反应中,腹泻发生率14%-24¥,恶心2%-16%,qd(每日一次)给药腹泻更多见。
远期不良反应为血脂异常,发生率高达20%-40%。累积使用可能增加心肌梗死风险。
与替诺福韦合用时,可能会增加替诺福韦肾毒性,需要格外注意(监测肾小管功能而不是肾小球)
因利托那韦强烈抑制P450 3A4(CYP3A4),有潜在致死性的药物相互作用,与很多药物有相互作用,因此使用其它药物是需要格外谨慎。
克力芝引起的腹泻可以尝试使用燕麦片(燕麦粥)缓解,
Crofelemer 125mg bid有效,但国内没有引进,价格昂贵。
克力芝引起的恶心/呕吐 可以随餐服用或可缓解,或使用甲氧氯普胺(处方药)服药前0.5-1小时使用,昂旦司琼(处方药)一样有效,但价格昂贵。
克力芝引起的高血脂一定要重视,如果甘油三脂(TG)超过5.6mmol 有引起胰腺炎的可能,需要立即使用贝特类药物治疗,以减少罹患胰腺炎的可能。
血脂异常请及时就诊,原则上内分泌科比你的主治医生更适合问诊。(医生处方药物时有必要告知你在使用克力芝,以避免可能的药物相互作用)