纳曲酮是纯的阿片类拮抗剂，又具有长效作用，而无类精神病反应，作为阿片类依赖者脱毒后保持不复吸状态的辅助用药，纳曲酮进入人体后即与阿片受体结合，纳曲酮对脑内的阿片受体有很强的亲和力，可以阻断阿片类药物作用于这些受体，海络因的作用就无法发挥，其欣快作用也就丧失了，从而达到保持不复吸的目的。
　　当阿片类吸毒者经过脱毒治疗，身体依赖性消除之后，给予纳曲酮治疗，使之与阿片受体亲和，此时如果再用阿片类毒品，因阿片受体被阻断，便产生不了快感。既然没有快感，阿片类毒品就失去了强化剂的作用，复吸的可能性由之减少，纳曲酮服用者不再有强烈的阿片渴求行为，能消除觅药心理。巩固戒毒成果，使康复得以实现。
　　纳曲酮戒毒注意事项
　　治疗开始半年之内，每月查肝功能一次，半年后视情况而定;每月尿检一次，阿片类依赖症患者禁用;接受阿片类镇静药物治疗者禁用;纳洛酮激发试验阳性者禁用;任何以前纳曲酮过敏患者以及急性肝炎、肝功能衰竭者禁用;吗啡尿检阳性者禁用;孕妇禁用。
　　在使用纳曲酮催促戒毒或麻醉戒毒的时候，要注意循序渐进，控制用量，防止有戒断反应，使治疗难以坚持。如出现呕吐反应，需要注意防止误吸和吸入性肺炎。
　　麻醉戒毒要求由具有临床麻醉经验和丰富戒毒经验的医生来实施。病例选择要求无明显心血管及呼吸系统并发症，既往戒毒时无异常呕吐和异常狂躁者。麻醉期间要有专人监护，按全身麻醉要求进行检测。
　　纳曲酮用量要由小剂量开始，以不诱发严重戒断症状、脱毒者较为安静为原则，要防止无意识患者躁动、跌伤、挣扎及皮肤擦伤。注意监测血压、呼吸，密切观察有无恶心、呕吐及胃内物反流，防止误吸导致吸入性肺炎、肺水肿。