阿法替尼是第二代EGFR靶向药物多靶点激酶抑制剂，作用于HER2的同时，也不可逆转地抑制EGFR。阿法替尼适应于EGFR突变的转移性非小细胞肺癌，NCCN推荐用于HER2突变的非小细胞肺癌。
另外，阿法替尼作用的靶点不仅只针对于EGFR，且对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用，因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者，可以考虑阿法替尼的靶向用药。
阿法替尼与第一代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼会不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的，因此阿法替尼的作用强度更大。
阿法替尼有效降低肺癌进展风险和治疗失败风险27%，PFS的改善随时间推移更加显著，治疗2年后，阿法替尼组存活且无进展的患者数量是吉非替尼组的2倍以上（18个月后：27% 与 15%；24个月后：18% 与 8%）。
阿法替尼用药剂量：口服，40mg，一天一次，进餐前一小时或者餐后2小时。剂量：30mg/40mg/50mg
不良反应：腹泻、皮肤问题、口腔炎、间质性肺病(ILD)、肝毒性、角膜炎、胚胎胎儿毒性。