聚乙二醇化是聚乙二醇（PEG）聚合物链通过共价键连结于多肽或蛋白质。通过增加蛋白质和肽的分子质量并保护他们不受蛋白酶水解，聚乙二醇化可提高药物动力学。聚乙二醇化可降低肾清除率，从而使得在皮下给药和分散受限情况下仍能持久吸收。
药理优势：
♦改善药物溶解度和保护其不被蛋白酶降解。PEG聚合物及其相关水分子就像一个保护罩，保护药物免受酶的降解，从而降低了不良免疫反应。与未进行聚乙二醇化的药物相比，在pH值和温度变化的很大范围内，聚乙二醇药物都更稳定。
♦因减少了给药剂量、频率，从而降低了潜在毒性。PEG几乎没有毒性，其可被肾 (PEGs< 30 kDa)或粪便(PEGs> 20 kDa)完全清除。
♦增加药物的稳定性并延长药物的循环寿命。PEG没有免疫原性，如果PEG与高免疫原性蛋白结合，针对PEG的抗体只会在兔子体内产生。