青蒿素-衍生物
青蒿素由于存在近期复燃性高、在油中和水中的溶解度低以及难以制成合适的剂型等不足,需对其结构进行改造,以期在保持青蒿素优良药理作用基础上开发新药,进一步改善和提高药效。而合成青蒿素衍生物蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、双氧青蒿素等克服了青蒿素复燃率高的弊病。青蒿素经以下反应可分别制得多种衍生物:①在BF3-EtO2催化下,生成烷化还原青蒿素,如蒿甲醚、蒿乙醚;⑥在吡啶中用酸酐或酰氯做成酰化还原青蒿素,如青蒿琥珀酰酯;⑨在吡啶中与氯甲酸作用生成甲酰化还原青蒿素。
①蒿甲醚(蒿甲醚的化学名称为12-B-甲基二氢青蒿素(C16H25O5=298.38),其结构见图2。其抗疟作用为青蒿素的10至20倍,目前其开发成功的剂型蒿甲醚注射液为主要含蒿甲醚的无色或淡黄色澄清灭菌油溶液。

②蒿乙醚　(蒿乙醚(C17H27O5=311.40)的抗疟作用稍逊于蒿甲醚。且蒿乙醚的生产不如蒿甲醚更经济实用。。
蒿甲醚及蒿乙醚的结构式

③双氢青蒿素　比青蒿素有更强的抗疟作用,它由青蒿素经硼氢化钾还原而获得

双氢青蒿素的化学合成途径
利用植物组织培养来生产青蒿素,以及利用基因工程技术进一步提高青蒿素含量,是目前青蒿素研究的方向之一。而将青蒿素用于抗肿瘤也是未来青蒿素研究的重点之一。